ТИРОНЕТ – все о щитовидной железе Для специалистов Журнал Тиронет 2011 год № 2

Тиреостатические препараты

Луиджи Барталена
Перевод В.В. Фадеева

Фармакологические особенности и механизм действия

ТС назначаются перорально и они практически полностью абсорбируются в ЖКТ. Вследствие более длительного периода полужизни и длительности действия, ТМЗ обычно назначается один раз в день, тогда как ПТУ, как минимум в начале терапии, назначается 2-3 раза в день. Карбимазол быстро превращается в ТМЗ. Поскольку карбимазол обладает большим молекулярным весом; 9,2 мг ТМЗ соответствует по эффективности 15 мг карбимазола⁵. Тиреостатический эффект у тиамазола значительно сильнее (в 10-50 раз)

по сравнению с ПТУ² (табл. 2). В некоторых странах ПТУ на фармацевтическом рынке отсутствует.

Табл. 2. Фармакологические свойства тиреостатических препаратов

Основной механизм действия ТС заключается в блокаде синтеза тиреоидных гормонов за счет подавления тиреоидной пероксидазы. Этот фермент катализирует окисление йодида, йодирование остатков тирозина в молекуле тиреоглобулина и соединение йодтирозинов (МЙТ и ДЙТ) с образованием тиронинов (тетрайодтиронина – Т4 и трийодтиронина – Т3)⁶. Дополнительным эффектом ПТУ является подавление дейодирования Т4 до метаболически активного Т3. ТС, возможно, обладают некоторым иммуносупрессивным эффектом, который отчасти может иметь значение при лечении БГ⁷. На фоне тиреостатической терапии происходит прогрессивное снижение уровня АТ-рТТГ в сыворотке крови⁸, а также внутриклеточных молекул адгезии^1,9, растворимых рецепторов интерлейкина-2 и -6^10,11, а также ряд других иммуномодулирующих эффектов, таких как снижение экспрессии антигенов HLA II класса¹². Являются ли эти эффекты прямыми или они непрямые и опосредованы ликвидацией тиреотоксикоза – остается непонятным.